Valcote IV

10 ampollas 5 ml.

Condición de venta:

Sin receta

Registro sanitario:

F-778

Principios activos:

Cada unidad contiene: Valproato de sodio 500 mg / 5 ml

Indicaciones

El Valproato de Sodio solución inyectable está indicado como una alternativa intravenosa en los pacientes para quienes no es factible temporalmente la administración de los productos de valproato oral en las siguientes condiciones: El Valproato de Sodio solución inyectable está indicado como monoterapia y terapia adyuvante en el tratamiento de pacientes con crisis parciales complejas que ocurren solas o en asociación con otros tipos de crisis. El Valproato de Sodio solución inyectable también está indicado como terapia única y adyuvante en el tratamiento de pacientes con crisis simples y complejas con ausencia, y como terapia adyuvante en pacientes con tipos de crisis múltiples que incluyen crisis de ausencia. La ausencia simple se define como una muy breve obnubilación sensorial o pérdida de conciencia acompañada de ciertas descargas epilépticas generalizadas sin otros signos clínicos detectables. La ausencia compleja es el término utilizado cuando también están presentes otros signos. Ver Advertencias para las consideraciones relacionadas con disfunción hepática fatal.

Posología

General: El Valproato de Sodio Solución Inyectable es solo para uso intravenoso. El Valproato de Sodio Solución Inyectable está indicado como monoterapia y terapia adyuvante en crisis complejas parciales en adultos y pacientes pediátricos mayores de diez años, y en crisis con ausencia simples y complejas. El uso de Valproato de Sodio solución inyectable por períodos de más de 14 días no se ha estudiado. Los pacientes deben ser cambiados a los productos orales de valproato tan pronto como sea clínicamente posible. El Valproato de Sodio solución inyectable se debe administrar como infusión en 60 minutos (pero a no más de 20 mg/min) con la misma frecuencia que los productos orales, aunque pueden ser necesarios el monitoreo de la concentración plasmática y ajustes en la dosificación. Los productos parenterales se deben examinar para ver material particulado y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el envase lo permitan. Guía para la administración: La infusión rápida de Valproato de Sodio solución inyectable se ha asociado a un aumento en eventos adversos. Los tiempos de infusión de menos de 60 minutos o tasas de infusión > 20 mg/min no se han estudiado en pacientes con epilepsia (ver Reacciones adversas). El Valproato de Sodio solución inyectable se debe administrar intravenoso como infusión en 60 minutos, según lo indicado arriba. Debe ser diluido en al menos 50 mL de un diluyente compatible. Cualquier porción sobrante del contenido del frasco debe ser desechada. Exposición inicial a Valproato: Las siguientes recomendaciones de dosificación se obtuvieron de los estudios donde se usaron productos con Divalproato de Sodio de uso oral: Crisis Parciales Complejas (CPC): Para adultos y niños de 10 años de edad o mayores. Monoterapia (Terapia inicial): El valproato de Sodio no se ha estudiado en forma sistemática como terapia inicial. Los pacientes deben iniciar la terapia con 10 a 15 mg/kg/día. La dosificación se debe incrementar en 5 a 10 mg/kg/semana para alcanzar una respuesta clínica óptima. Normalmente, la respuesta clínica óptima se logra a dosis diarias inferiores a 60 mg/kg/día. Si no se ha logrado una respuesta clínica satisfactoria, se deben medir niveles plasmáticos para determinar si se encuentran o no dentro del rango terapéutico generalmente aceptado (50 a 100 mcg/mL). No se pueden efectuar recomendaciones relacionadas con la seguridad de valproato al utilizarse a dosis superiores a 60 mg/kg/día. La probabilidad de trombocitopenia aumenta en forma significativa a concentraciones plasmáticas totales mínimas de valproato superiores a 110 mcg/mL en mujeres y 135 mcg/mL en hombres. El beneficio de un mejor control de las crisis con las dosis más altas se debe contrapesar con la posibilidad de una mayor incidencia de reacciones adversas. Conversión a Monoterapia: Los pacientes deben iniciar la terapia con 10 a 15 mg/kg/día. La dosificación se debe incrementar en 5 a 10 mg/kg/semana para lograr respuesta clínica la óptima. Normalmente, la respuesta clínica óptima se logra a dosis diarias inferiores a 60 mg/kg/día. Si no se ha logrado una respuesta clínica satisfactoria, se deben medir niveles plasmáticos para determinar si están o no en el rango terapéutico generalmente aceptado (50 a 100 mcg/mL). No se pueden efectuar recomendaciones relacionadas con la seguridad de valproato para su uso a dosis superiores a 60 mg/kg/día. Normalmente se puede reducir la dosificación de la droga antiepiléptica (AED) concomitante en aproximadamente 25% cada dos semanas. Esta reducción se puede comenzar al inicio de la terapia con Divalproato de Sodio, o retardar en una a dos semanas si existe preocupación sobre el riesgo que se presenten crisis con una menor dosificación. La velocidad y duración de la discontinuación de la droga antiepiléptica concomitante puede ser ampliamente variable, y los pacientes deben ser estrechamente monitoreados durante este período por una mayor frecuencia de las crisis. Terapia Adyuvante: El Valproato de Sodio se puede agregar al régimen del paciente a una dosificación de 10 a 15 mg/kg/día. La dosificación puede incrementarse en 5 a 10 mg/kg/semana para alcanzar una respuesta clínica óptima. Normalmente, la respuesta clínica óptima se logra a dosis diarias inferiores a 60 mg/kg/día. Si no se ha logrado la respuesta clínica óptima, se deben medir niveles plasmáticos para determinar si están o no en el rango terapéutico generalmente aceptado (50 a 100 mcg/mL). No se pueden efectuar recomendaciones en relación a la seguridad de valproato para su uso a dosis superiores a 60 mg/kg/día. Si la dosis diaria total excede de 250 mg, se debe administrar en dosis divididas. En un estudio de terapia adyuvante para crisis parciales complejas en el cual los pacientes estaban recibiendo ya sea carbamazepina o fenitoína además de Divalproato de Sodio, no se requirieron ajustes de dosis de carbamazepina o fenitoína (ver Estudios clínicos). Sin embargo, puesto que valproato puede interactuar con éstas o con otras drogas antiepilépticas administradas concomitantemente así como con otras drogas (ver Interacciones), se recomienda realizar determinaciones periódicas de las concentraciones plasmáticas de las drogas antiepilépticas concomitantes durante el curso temprano de la terapia (ver Interacciones). Crisis de ausencia simple y compleja: La dosis inicial recomendada es de 15 mg/kg/día, aumentando a intervalos de una semana en 5 a 10 mg/kg/día hasta que se controlen las crisis o los efectos colaterales impidan mayores incrementos. La dosis máxima recomendada es 60 mg/kg/día. Si la dosis diaria total excede los 250 mg, se debe administrar en dosis divididas. No se ha establecido una buena correlación entre la dosis diaria, las concentraciones séricas y el efecto terapéutico. Sin embargo, las concentraciones séricas terapéuticas de valproato para la mayoría de los pacientes con crisis de ausencia variarán desde 50 a 100 mcg/mL. Algunos pacientes pueden ser controlados con concentraciones séricas más bajas o más altas (ver Farmacología). Dado que la dosificación de Valproato de Sodio se titula en forma ascendente, se pueden ver afectadas las concentraciones sanguíneas de fenobarbital y/o fenitoína (ver Precauciones). Las drogas antiepilépticas no se deben discontinuar en forma abrupta en pacientes en los cuales la droga se administra para prevenir crisis mayores debido a la fuerte posibilidad de precipitar status epiléptico con hipoxia concurrente y riesgo de vida. Terapia de reemplazo: Cuando se cambia desde productos orales de valproato, la dosis diaria total de Valproato de Sodio solución inyectable debe ser equivalente a la dosis diaria total del producto oral de valproato (ver Farmacología), y se debe administrar como una infusión en 60 minutos (pero a no más de 20 mg/min) con la misma frecuencia que los productos orales, aunque pueden ser necesarios monitoreo de la concentración plasmática y ajustes en la dosificación. Los pacientes que reciben dosis cercanas al máximo recomendado diario de 60 mg/kg/día, particularmente aquellos que no reciben drogas inductoras enzimáticas, se deben monitorear más de cerca. Si la dosis diaria total excede los 250 mg, se debe dar en un régimen dividido. Sin embargo, la equivalencia mostrada entre la inyección de valproato de sodio y los productos orales de valproato (Divalproato de Sodio) en estado estable fue evaluada sólo en regímenes cada seis horas. Si, cuando el Valproato de Sodio solución inyectable se da con menos frecuencia, (ej, dos o tres veces al día), los niveles mínimos caen por debajo de los que resultaron de la dosis oral, con el mismo régimen, se desconoce. Por esta razón, cuando Valproato de Sodio solución inyectable se da dos o tres veces al día, el monitoreo cercano de los niveles plasmáticos mínimos puede ser necesario. Recomendaciones Generales de Dosificación: Dosificación en pacientes ancianos: Debido a una reducción en el clearance de valproato libre y posiblemente a una mayor sensibilidad a la somnolencia en ancianos, la dosis de inicio se debe reducir en estos pacientes. La dosis se debe incrementar más lentamente y con monitoreo regular de la ingesta de líquidos y alimentos, deshidratación, somnolencia y otros eventos adversos. Se deben considerar reducciones de dosis o discontinuación de valproato en pacientes con una menor ingesta de alimentos o líquidos y en pacientes con excesiva somnolencia. La dosis terapéutica última se debe alcanzar en base tanto a la tolerabilidad como a la respuesta clínica (ver Advertencias). Eventos Adversos relacionados con la Dosis: La frecuencia de efectos adversos (especialmente elevación de las enzimas hepáticas y trombocitopenia) puede estar relacionada con la dosis. La probabilidad de trombocitopenia parece aumentar significativamente a concentraciones de valproato total de ≥110 mcg/mL (mujeres) o ≥135 mcg/mL (hombres) (ver Precauciones). El beneficio de un mejor efecto terapéutico con dosis más altas se debe contrapesar con la posibilidad de una mayor incidencia de reacciones adversas. Compatibilidad y Estabilidad: El Valproato de Sodio solución inyectable ha demostrado ser físicamente compatible y químicamente estable en las siguientes soluciones parenterales, por lo menos 24 horas cuando se almacena en vidrio o en bolsas de cloruro de polivinilo (PVC) a temperatura ambiente controlada de 15 a 30°C (59°F a 86°F). Dextrosa (5%) inyectable, USP; Cloruro de Sodio 0,9% inyectable USP; Ringer Lactato inyectable USP.

Contraindicaciones

El Valproato de Sodio solución inyectable no se debe administrar a pacientes con enfermedad hepática o disfunción hepática significativa. El Valproato de Sodio solución inyectable está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga. El Valproato de Sodio solución inyectable está contraindicado en pacientes con trastornos del ciclo de la úrea conocido (ver Advertencias).

Presentación

El valproato de sodio solución inyectable, equivalente a 100 mg de ácido valproico por mL, es una solución clara, sin color, en frascos de dosis única de 5 mL, disponible en bandejas de 10 frascos viales.